Գիտնականներն օրգանիզմում պահման առավել երկարացված ժամանակ ունեցող կետոամիդներ են ստացել: Այդ նյութը կարող է հակավիրուսային դեղամիջոցների ստեղծման համար հիմք հանդիսանալ:
SARS-CoV-2-ի գլխավոր պրոտեազի եռաչափ կառուցվածքը: Մոլեկուլը բաղկացած է երկու պրոտոմերներից, որոնք ցուցադրված են երկնագույն են և նարնջագույն: Կատալիտիկ կենտրոնների ամինաթթուները, որոնց վրա ազդում է պատվաստանյութը, ցուցադրված են կապույտ և դեղին գույներով / © Zhang, Hilgenfeld et al., Science, 2020
Գերմանիայի և Չինաստանի հետազոտողների խումբը կարողացել է բարելավել մարդու օրգանիզմի ալֆա-կետոամիդների մոլեկուլների ակտիվությունը: Դա պանդեմիա առաջացրած կորոնավիրուսի դեմ աշխատանքային դեղամիջոցի ստացման հույս է ներշնչում:
Ալֆա-կետոամիդները SARS-CoV-2 հարուցչի գլխավոր պրոտեազի (պրոտեոլիտիկ ֆերմենտ) ինհիբիտորներն են (զսպիչ): Գլխավոր պրոտեազը խիստ կարևոր է վիրուսի կրկնապատկման համար: Այն ճեղքում է վարակված բջջի կողմից սինթեզավորվող ամինաթթվային շղթաները մինչև հաջորդականությունները, որոնցից հետո ձևավորվում են վիրուսային սպիտակուցները:
Կորոնավիրուսի գլխավոր պրոտեազը լավ ուսումնասիրված է և վաղուց դիտարկվել է գիտնականների կողմից, որպես պատվաստանյութի ստեղծման հեռանկարային թիրախ: Փետրվար ամսին առաջին անգամ ստացվել են կետոամիդների համախմբերը, որոնք ունակ են ճնշելու կորոնավիրուսների տարբեր շտամմերի պրոտեազների ակտիվությունը: Ընդ որում նյութերը ոչ մի կերպ չեն խախտել մարդու սեփական ֆերմենտների աշխատանքը:
Նոր հետազոտությունում գիտնականները փորձարկել են մոդիֆիկացված ալֆա-կետոամիդներն ընդդեմ վիրուսային ֆերմենտների: Հետազոտողները փոփոխել են մոլեկուլի կառուցվածքը՝ բարձրացնելով լուծելիությունը և փոխելով քիմիական կարևոր ռադիկալների դիրքը՝ դրանց դարձնելով բջջային սպիտակուցների համար ավելի խոցելի: Ստացված դեղանյութը փորձարկել են SARS-CoV-2-ի մաքուր գլխավոր պրոտեազի, կրկնօրինակման-փոխակերպման վիրուսային համալիրի, ինչպես նաև կորոնավիրուսով վարակված մարդու բջիջների վրա: Գիտնականները նաև հստակեցրել են ալֆա-կետոամիդների ֆարմակոկինետային հատկությունները՝ 1 կգ-ի համար 3 միլիգրամ հարաբերակցությամբ ներարկելով մկներին:
Թեև նոր մոլեկուլի ինհիբացիայի արդյունավետությունը ցածր է եղել, քան նախորդ փորձարկումներում, այնուամենայնիվ՝ գիտնականներին հաջողվել է հասնել մոլեկուլի կարևոր հատկության բարձրացմանը. նրանք գրեթե եռակի մեծացրել են օրգանիզմից ալֆա-կետոամիդների կիսադուրսբերման (կոչվում է նաև կիսակյանք) ժամանակաշրջանը: Մկների օրգանիզմում դեղամիջոցի պահման ժամանակը կազմել է 2,7 ժամ, իսկ պլազմայից կիսադուրսբերման ժամանակահատվածը՝ 1,8 ժամ:
Նման արդյունքները ցույց են տալիս, որ պատվաստանյութի մեկ չափաքանակը կարող է ավելի երկար ցուցաբերել հակավիրուսային էֆեկտ՝ վարակված օրգանիզմում: Մկների վրա արված փորձերը, երբ ինհալատորների օգնությամբ ներարկել են մոդիֆիկացված մոլեկուլներ, ցույց են տվել, որ ալֆա-կետոամիդներն ընկնում են անմիջապես թոքերը (որոնք Covid-19-ի դեպքում առավել խոցելի են) և չեն առաջացնում կողմնակի տոքսիկ էֆեկտներ: Գիտնականների կարծիքով՝ մոդիֆիկացված կետոամիդները կարող են դառնալ SARS-CoV-2-ի դեմ արդյունավետ պատվաստանյութի հիմքը:
Իրանական աղբյուրը տեղեկացնում է, որ Թուրքիան ու Բաքուն մտադրություն են ունեցել հանկարծակի հարձակում ձեռնարկել Հայաստանի…
Քանի դեռ վերլուծական շրջանակներում փորձում են վեր հանել Իրանի և Ադրբեջանի միջև լարվածության իրական պատճառներն…
Ռուսական խաղաղապահ ստորաբաժանումն Արցախի «Հյուսիս» տեղանքում հրադադարի հնարավոր խախտումների կանխման և դիտակետերի անվտանգության ապահովման վարժանքներ…
Լճի ափամերձ եզրագիծը նահանջել է 1 կմ-ով, ջրի մակարդակն ընկել է 22-23 մ-ով: Ցամաքած հատվածներում…
Վարչապետ Փաշինյանի նախկին խորհրդական Լևոն Մազմանյանն ուշագրավ վերլուծություն է հրապարակել իր ֆեյսբուքյան էջում, որտեղ անդրադարձել…
Ի հեճուկս Ալիևի փորձերին՝ «Լեռնային Ղարաբաղ» անվանումը միջազգային փաստաթղթերից դուրս մղելու ուղղությամբ, Ստրասբուրգում ընդունվել է…