122

Բարելավված ալֆա-կետոամիդները կարող են SARS-CoV-2-ի դեմ պատվաստանյութի հիմք դառնալ

Գիտնականներն օրգանիզմում պահման առավել երկարացված ժամանակ ունեցող կետոամիդներ են ստացել: Այդ նյութը կարող է հակավիրուսային դեղամիջոցների ստեղծման համար հիմք հանդիսանալ:

SARS-CoV-2-ի գլխավոր պրոտեազի եռաչափ կառուցվածքը: Մոլեկուլը բաղկացած է երկու պրոտոմերներից, որոնք ցուցադրված են երկնագույն են և նարնջագույն: Կատալիտիկ կենտրոնների ամինաթթուները, որոնց վրա ազդում է պատվաստանյութը, ցուցադրված են կապույտ և դեղին գույներով
SARS-CoV-2-ի գլխավոր պրոտեազի եռաչափ կառուցվածքը: Մոլեկուլը բաղկացած է երկու պրոտոմերներից, որոնք ցուցադրված են երկնագույն են և նարնջագույն: Կատալիտիկ կենտրոնների ամինաթթուները, որոնց վրա ազդում է պատվաստանյութը, ցուցադրված են կապույտ և դեղին գույներով / © Zhang, Hilgenfeld et al., Science, 2020 / Հեղինակ՝ неизвестен, фото предоставлено пользователем

Գերմանիայի և Չինաստանի հետազոտողների խումբը կարողացել է բարելավել մարդու օրգանիզմի ալֆա-կետոամիդների մոլեկուլների ակտիվությունը: Դա պանդեմիա առաջացրած կորոնավիրուսի դեմ աշխատանքային դեղամիջոցի ստացման հույս է ներշնչում:

Ալֆա-կետոամիդները SARS-CoV-2 հարուցչի գլխավոր պրոտեազի (պրոտեոլիտիկ ֆերմենտ) ինհիբիտորներն են (զսպիչ): Գլխավոր պրոտեազը խիստ կարևոր է վիրուսի կրկնապատկման համար: Այն ճեղքում է վարակված բջջի կողմից սինթեզավորվող ամինաթթվային շղթաները մինչև հաջորդականությունները, որոնցից հետո ձևավորվում են վիրուսային սպիտակուցները:

Կորոնավիրուսի գլխավոր պրոտեազը լավ ուսումնասիրված է և վաղուց դիտարկվել է գիտնականների կողմից, որպես պատվաստանյութի ստեղծման հեռանկարային թիրախ: Փետրվար ամսին առաջին անգամ ստացվել են կետոամիդների համախմբերը, որոնք ունակ են ճնշելու կորոնավիրուսների տարբեր շտամմերի պրոտեազների ակտիվությունը: Ընդ որում նյութերը ոչ մի կերպ չեն խախտել մարդու սեփական ֆերմենտների աշխատանքը:

Գիտնականների կողմից սինթեզավորված ալֆա-կետոամիդների մոլեկուլներ, որոնք բարձր արդյունավետություն են ցուցաբերել վիրուսային պրոտեազների ինհիբացման գործում /© Zhang, Hilgenfeld et al., Science, 2020

Նոր հետազոտությունում գիտնականները փորձարկել են մոդիֆիկացված ալֆա-կետոամիդներն ընդդեմ վիրուսային ֆերմենտների: Հետազոտողները փոփոխել են մոլեկուլի կառուցվածքը՝ բարձրացնելով լուծելիությունը և փոխելով քիմիական կարևոր ռադիկալների դիրքը՝ դրանց դարձնելով բջջային սպիտակուցների համար ավելի խոցելի: Ստացված դեղանյութը փորձարկել են SARS-CoV-2-ի մաքուր գլխավոր պրոտեազի, կրկնօրինակման-փոխակերպման վիրուսային համալիրի, ինչպես նաև կորոնավիրուսով վարակված մարդու բջիջների վրա: Գիտնականները նաև հստակեցրել են ալֆա-կետոամիդների ֆարմակոկինետային հատկությունները՝ 1 կգ-ի համար 3 միլիգրամ հարաբերակցությամբ ներարկելով մկներին:

Թեև նոր մոլեկուլի ինհիբացիայի արդյունավետությունը ցածր է եղել, քան նախորդ փորձարկումներում, այնուամենայնիվ՝ գիտնականներին հաջողվել է հասնել մոլեկուլի կարևոր հատկության բարձրացմանը. նրանք գրեթե եռակի մեծացրել են օրգանիզմից ալֆա-կետոամիդների կիսադուրսբերման (կոչվում է նաև կիսակյանք) ժամանակաշրջանը: Մկների օրգանիզմում դեղամիջոցի պահման ժամանակը կազմել է 2,7 ժամ, իսկ պլազմայից կիսադուրսբերման ժամանակահատվածը՝ 1,8 ժամ:

Նման արդյունքները ցույց են տալիս, որ պատվաստանյութի մեկ չափաքանակը կարող է ավելի երկար ցուցաբերել հակավիրուսային էֆեկտ՝ վարակված օրգանիզմում: Մկների վրա արված փորձերը, երբ ինհալատորների օգնությամբ ներարկել են մոդիֆիկացված մոլեկուլներ, ցույց են տվել, որ ալֆա-կետոամիդներն ընկնում են անմիջապես թոքերը (որոնք Covid-19-ի դեպքում առավել խոցելի են) և չեն առաջացնում կողմնակի տոքսիկ էֆեկտներ: Գիտնականների կարծիքով՝ մոդիֆիկացված կետոամիդները կարող են դառնալ SARS-CoV-2-ի դեմ արդյունավետ պատվաստանյութի հիմքը:

Տեքստում վրիպա՞կ եք գտել։ Նշեք հատվածը և սեղմեք Ctrl (Cmd) + Enter։
Հետևեք մեզ Telegram-ում, Facebook-ում և Google News-ում

Հանրաճանաչ

Հոկտեմբերի 4, 15:16
Հովհաննես Թումանյան

ՌԴ անվտանգության խորհրդի նախագահի տեղակալ Դմիտրի Մեդվեդևը քննադատել է Հայաստանի ղեկավարության արտաքին քաղաքականությունը։ Իրանի պետական հեռուստառադիոընկերությանը տված հարցազրույցում նա Հայաստանի համար ամենավտանգավոր սցենարն անվանել է «նոր Ուկրաինայի» վերածվելը։

Սեպտեմբերի 29, 11:43
Հովհաննես Թումանյան

2026 թվականի սեպտեմբերի 28-ին Starship-ն առաջին անգամ ուղեծրային թռիչք կատարեց՝ դառնալով մեկ արձակմամբ Երկրի ուղեծիր դուրս բերված ամենամեծ և ամենազանգվածեղ օբյեկտը։ Մոտ հիսուն մետր բարձրությամբ ու ինը մետր տրամագծով տիեզերանավի թռիչքն ուղեկցվեց տեխնիկական խնդիրներով, սակայն այն կարողացավ վերահսկելիորեն վերադառնալ Երկիր։ Արդյո՞ք սա նշանակում է, որ SpaceX-ը կհասցնի պատրաստվել NASA-ի՝ 2028 թվականի սեպտեմբերին նախատեսված լուսնային վայրէջքին։

Սեպտեմբերի 28, 20:32
Հովհաննես Թումանյան

Հայաստանում բենզինը կրկին թանկացել է․ ԱԻ-92 տեսակի մեկ լիտրի գինը հասել է 600 դրամի, իսկ ԱԻ-95-ինը՝ 620 դրամի։ Որոշ միջազգային ցանցերում գներն ավելի բարձր են, սակայն առանձին առաջարկներով վառելիքը կարելի է գնել նաև ավելի էժան։

Հոկտեմբերի 4, 15:16
Հովհաննես Թումանյան

ՌԴ անվտանգության խորհրդի նախագահի տեղակալ Դմիտրի Մեդվեդևը քննադատել է Հայաստանի ղեկավարության արտաքին քաղաքականությունը։ Իրանի պետական հեռուստառադիոընկերությանը տված հարցազրույցում նա Հայաստանի համար ամենավտանգավոր սցենարն անվանել է «նոր Ուկրաինայի» վերածվելը։

Սեպտեմբերի 29, 11:43
Հովհաննես Թումանյան

2026 թվականի սեպտեմբերի 28-ին Starship-ն առաջին անգամ ուղեծրային թռիչք կատարեց՝ դառնալով մեկ արձակմամբ Երկրի ուղեծիր դուրս բերված ամենամեծ և ամենազանգվածեղ օբյեկտը։ Մոտ հիսուն մետր բարձրությամբ ու ինը մետր տրամագծով տիեզերանավի թռիչքն ուղեկցվեց տեխնիկական խնդիրներով, սակայն այն կարողացավ վերահսկելիորեն վերադառնալ Երկիր։ Արդյո՞ք սա նշանակում է, որ SpaceX-ը կհասցնի պատրաստվել NASA-ի՝ 2028 թվականի սեպտեմբերին նախատեսված լուսնային վայրէջքին։

Սեպտեմբերի 28, 20:32
Հովհաննես Թումանյան

Հայաստանում բենզինը կրկին թանկացել է․ ԱԻ-92 տեսակի մեկ լիտրի գինը հասել է 600 դրամի, իսկ ԱԻ-95-ինը՝ 620 դրամի։ Որոշ միջազգային ցանցերում գներն ավելի բարձր են, սակայն առանձին առաջարկներով վառելիքը կարելի է գնել նաև ավելի էժան։

Սեպտեմբերի 22, 12:47
Հովհաննես Թումանյան

Wildberries-ը Հայաստանում գործարկել է WB Taxi տաքսի ծառայությունը։ Առաջին փուլում ծառայությունը վաղ հասանելիության ռեժիմով աշխատում է Երևանում և հասանելի է ընկերության աշխատակիցների ու գործընկերների համար, սակայն նախատեսվում է աստիճանաբար ընդլայնել օգտատերերի շրջանակը։

Սեպտեմբերի 19, 20:24
Հովհաննես Թումանյան

Lockheed Martin-ը Տեխասի Ֆորտ Ուերթ քաղաքում պաշտոնապես ներկայացրել է Գերմանիայի համար կառուցված առաջին F-35A Lightning II կործանիչը՝ «35+01» համարով։ Ինքնաթիռն իր առաջին թռիչքն իրականացրել էր սեպտեմբերի 8-ին։ Գերմանիան ընդհանուր առմամբ պատվիրել է 35 F-35A, որոնք աստիճանաբար փոխարինելու են երկրի հնացող Tornado ինքնաթիռներին։

Սեպտեմբերի 20, 13:12
Հովհաննես Թումանյան

Rocket Lab-ի Electron հրթիռը սեպտեմբերի 19-ին ուղեծիր է դուրս բերել ճապոնական Synspective ընկերության տասներկուերորդ StriX ռադարային արբանյակը։ Այն նախատեսված է Երկրի մակերևույթը դիտարկելու համար, սակայն շահագործման կհանձնվի առաջիկա ամիսների փորձարկումներից հետո։

[miniorange_social_login]

Մեկնաբանություններ

Գրել մեկնաբանություն