122

Բարելավված ալֆա-կետոամիդները կարող են SARS-CoV-2-ի դեմ պատվաստանյութի հիմք դառնալ

Գիտնականներն օրգանիզմում պահման առավել երկարացված ժամանակ ունեցող կետոամիդներ են ստացել: Այդ նյութը կարող է հակավիրուսային դեղամիջոցների ստեղծման համար հիմք հանդիսանալ:

SARS-CoV-2-ի գլխավոր պրոտեազի եռաչափ կառուցվածքը: Մոլեկուլը բաղկացած է երկու պրոտոմերներից, որոնք ցուցադրված են երկնագույն են և նարնջագույն: Կատալիտիկ կենտրոնների ամինաթթուները, որոնց վրա ազդում է պատվաստանյութը, ցուցադրված են կապույտ և դեղին գույներով
SARS-CoV-2-ի գլխավոր պրոտեազի եռաչափ կառուցվածքը: Մոլեկուլը բաղկացած է երկու պրոտոմերներից, որոնք ցուցադրված են երկնագույն են և նարնջագույն: Կատալիտիկ կենտրոնների ամինաթթուները, որոնց վրա ազդում է պատվաստանյութը, ցուցադրված են կապույտ և դեղին գույներով / © Zhang, Hilgenfeld et al., Science, 2020 / Հեղինակ՝ неизвестен, фото предоставлено пользователем

Գերմանիայի և Չինաստանի հետազոտողների խումբը կարողացել է բարելավել մարդու օրգանիզմի ալֆա-կետոամիդների մոլեկուլների ակտիվությունը: Դա պանդեմիա առաջացրած կորոնավիրուսի դեմ աշխատանքային դեղամիջոցի ստացման հույս է ներշնչում:

Ալֆա-կետոամիդները SARS-CoV-2 հարուցչի գլխավոր պրոտեազի (պրոտեոլիտիկ ֆերմենտ) ինհիբիտորներն են (զսպիչ): Գլխավոր պրոտեազը խիստ կարևոր է վիրուսի կրկնապատկման համար: Այն ճեղքում է վարակված բջջի կողմից սինթեզավորվող ամինաթթվային շղթաները մինչև հաջորդականությունները, որոնցից հետո ձևավորվում են վիրուսային սպիտակուցները:

Կորոնավիրուսի գլխավոր պրոտեազը լավ ուսումնասիրված է և վաղուց դիտարկվել է գիտնականների կողմից, որպես պատվաստանյութի ստեղծման հեռանկարային թիրախ: Փետրվար ամսին առաջին անգամ ստացվել են կետոամիդների համախմբերը, որոնք ունակ են ճնշելու կորոնավիրուսների տարբեր շտամմերի պրոտեազների ակտիվությունը: Ընդ որում նյութերը ոչ մի կերպ չեն խախտել մարդու սեփական ֆերմենտների աշխատանքը:

Գիտնականների կողմից սինթեզավորված ալֆա-կետոամիդների մոլեկուլներ, որոնք բարձր արդյունավետություն են ցուցաբերել վիրուսային պրոտեազների ինհիբացման գործում /© Zhang, Hilgenfeld et al., Science, 2020

Նոր հետազոտությունում գիտնականները փորձարկել են մոդիֆիկացված ալֆա-կետոամիդներն ընդդեմ վիրուսային ֆերմենտների: Հետազոտողները փոփոխել են մոլեկուլի կառուցվածքը՝ բարձրացնելով լուծելիությունը և փոխելով քիմիական կարևոր ռադիկալների դիրքը՝ դրանց դարձնելով բջջային սպիտակուցների համար ավելի խոցելի: Ստացված դեղանյութը փորձարկել են SARS-CoV-2-ի մաքուր գլխավոր պրոտեազի, կրկնօրինակման-փոխակերպման վիրուսային համալիրի, ինչպես նաև կորոնավիրուսով վարակված մարդու բջիջների վրա: Գիտնականները նաև հստակեցրել են ալֆա-կետոամիդների ֆարմակոկինետային հատկությունները՝ 1 կգ-ի համար 3 միլիգրամ հարաբերակցությամբ ներարկելով մկներին:

Թեև նոր մոլեկուլի ինհիբացիայի արդյունավետությունը ցածր է եղել, քան նախորդ փորձարկումներում, այնուամենայնիվ՝ գիտնականներին հաջողվել է հասնել մոլեկուլի կարևոր հատկության բարձրացմանը. նրանք գրեթե եռակի մեծացրել են օրգանիզմից ալֆա-կետոամիդների կիսադուրսբերման (կոչվում է նաև կիսակյանք) ժամանակաշրջանը: Մկների օրգանիզմում դեղամիջոցի պահման ժամանակը կազմել է 2,7 ժամ, իսկ պլազմայից կիսադուրսբերման ժամանակահատվածը՝ 1,8 ժամ:

Նման արդյունքները ցույց են տալիս, որ պատվաստանյութի մեկ չափաքանակը կարող է ավելի երկար ցուցաբերել հակավիրուսային էֆեկտ՝ վարակված օրգանիզմում: Մկների վրա արված փորձերը, երբ ինհալատորների օգնությամբ ներարկել են մոդիֆիկացված մոլեկուլներ, ցույց են տվել, որ ալֆա-կետոամիդներն ընկնում են անմիջապես թոքերը (որոնք Covid-19-ի դեպքում առավել խոցելի են) և չեն առաջացնում կողմնակի տոքսիկ էֆեկտներ: Գիտնականների կարծիքով՝ մոդիֆիկացված կետոամիդները կարող են դառնալ SARS-CoV-2-ի դեմ արդյունավետ պատվաստանյութի հիմքը:

Տեքստում վրիպա՞կ եք գտել։ Նշեք հատվածը և սեղմեք Ctrl (Cmd) + Enter։
Հետևեք մեզ Telegram-ում, Facebook-ում և Google News-ում

Հանրաճանաչ

Նոյեմբերի 13, 08:05
Հ. Թումանյան

Եվրոպական տիեզերական գործակալությունը նոյեմբերի 12-ին բաց հասանելիությամբ հրապարակել է «Էվկլիդ» տիեզերական աստղադիտակի մոտ 13 ամսվա դիտումների տվյալները։ Դրանք աստղագետներին կօգնեն կազմել Տիեզերքի եռաչափ քարտեզ և ուսումնասիրել մութ նյութի բաշխումը։

Նոյեմբերի 13, 10:03
Հ. Թումանյան

Մեծ Բրիտանիայի իրական համախառն ներքին արդյունքը հուլիսից սեպտեմբեր աճել է 0,7 տոկոսով՝ նախորդ եռամսյակի 0,5 տոկոսի դիմաց։ Աճի հիմնական աղբյուրը ծառայությունների ոլորտն էր։

Նոյեմբերի 13, 11:09
Հ. Թումանյան

Ամերիկյան Kraus Hamdani Aerospace ընկերությունը նոյեմբերի 12-ին հայտնել է, որ ԱՄՆ բանակն իր գնումների ծրագրերից մեկի համար ընտրել է K1000ULE էլեկտրական անօդաչու թռչող սարքը։ Ընկերությունը չի հրապարակել պատվերի ծավալը կամ մատակարարման ժամկետները։

Նոյեմբերի 13, 08:05
Հ. Թումանյան

Եվրոպական տիեզերական գործակալությունը նոյեմբերի 12-ին բաց հասանելիությամբ հրապարակել է «Էվկլիդ» տիեզերական աստղադիտակի մոտ 13 ամսվա դիտումների տվյալները։ Դրանք աստղագետներին կօգնեն կազմել Տիեզերքի եռաչափ քարտեզ և ուսումնասիրել մութ նյութի բաշխումը։

Նոյեմբերի 13, 10:03
Հ. Թումանյան

Մեծ Բրիտանիայի իրական համախառն ներքին արդյունքը հուլիսից սեպտեմբեր աճել է 0,7 տոկոսով՝ նախորդ եռամսյակի 0,5 տոկոսի դիմաց։ Աճի հիմնական աղբյուրը ծառայությունների ոլորտն էր։

Նոյեմբերի 13, 19:04
Հ. Թումանյան

ԱՄՆ նախագահ Դոնալդ Թրամփը հայտարարել է, որ կկրկնապատկի Մեքսիկայից ներմուծվող ապրանքների մաքսատուրքերը, եթե Մեխիկոն չկանգնեցնի դեպի ԱՄՆ շարժվող միգրանտների խմբերին։ Մեքսիկայի նախագահ Կլաուդիա Շեյնբաումի խոսքով՝ 2025 թվականի հունվարից ի վեր այդպիսի որևէ խումբ չի հասել ԱՄՆ-ի սահմանին։

Նոյեմբերի 13, 08:05
Հ. Թումանյան

Եվրոպական տիեզերական գործակալությունը նոյեմբերի 12-ին բաց հասանելիությամբ հրապարակել է «Էվկլիդ» տիեզերական աստղադիտակի մոտ 13 ամսվա դիտումների տվյալները։ Դրանք աստղագետներին կօգնեն կազմել Տիեզերքի եռաչափ քարտեզ և ուսումնասիրել մութ նյութի բաշխումը։

Նոյեմբերի 13, 10:03
Հ. Թումանյան

Մեծ Բրիտանիայի իրական համախառն ներքին արդյունքը հուլիսից սեպտեմբեր աճել է 0,7 տոկոսով՝ նախորդ եռամսյակի 0,5 տոկոսի դիմաց։ Աճի հիմնական աղբյուրը ծառայությունների ոլորտն էր։

Նոյեմբերի 13, 19:04
Հ. Թումանյան

ԱՄՆ նախագահ Դոնալդ Թրամփը հայտարարել է, որ կկրկնապատկի Մեքսիկայից ներմուծվող ապրանքների մաքսատուրքերը, եթե Մեխիկոն չկանգնեցնի դեպի ԱՄՆ շարժվող միգրանտների խմբերին։ Մեքսիկայի նախագահ Կլաուդիա Շեյնբաումի խոսքով՝ 2025 թվականի հունվարից ի վեր այդպիսի որևէ խումբ չի հասել ԱՄՆ-ի սահմանին։

[miniorange_social_login]

Մեկնաբանություններ

Գրել մեկնաբանություն